Ксилометазолін

Хімічна назва Ксилометазоліну:

2 – [[4- (1,1-Диметил Етил) -2,6-диметилфеніл] метил] -4,5-дигідро-1H-імідазол (у вигляді гідрохлориду)

Брутто-формула

C₁₆H₂₄N₂

Ксилометазолин випускається у вигляді крапель, спрею і назального гелю.

Фасування наступні:

– назальний гель 0,1% 5г / туба / упаковка;

– Краплі 0,1% / флакон 10 мл / упаковка;

– Краплі 0,1% / флакон 15 мл / упаковка;

– Краплі 0,1% / флакон 20 мл / упаковка;

– Краплі 0,1% / флакон 30 мл / упаковка;

– Краплі 0,05% / флакон 10 мл / упаковка;

– Краплі 0,05% / флакон15 мл / упаковка;

– Краплі 0,05% / флакон 20 мл / упаковка;

– Краплі 0,05% / флакон 30 мл / упаковка;

– Спрей 0,05% / флакон 10 мл / упаковка;

– Спрей 0,05% / флакон 20 мл / упаковка;

– Спрей 0,1% / флакон 10 мл / упаковка;

– Спрей 0,1% / флакон 20 мл / упаковка.

Синоніми:

Ксилометазоліну гідрохлорид, Евказолін, Назенспрей Е-ратіофарм, Фармазолін, Тизин Ксило, Назальний спрей д. Тайсса, Зірочка НСЗ, Ксилометазолин-Русфар, Галазолін, Ксілометазол-Здоров’я, Длянос, Ксілогель, Ксілобене, Ксімелін, Олінто, Отривін, Рино-стас в ніс Е, Ксилометазолин буфус, Фервекс риніт, Брізолін, Гриппостад Ріно, Інфлюрін, Ксімелін Еко, Носолін, Ріномаріс, Санорин-ксиліт, Ріностоп, Сіалор, ксиліт, Снуп, Суприма-НСЗ, Рінонорм, Рінорус, Еспазолін, Тизин Ксило Біо, Назік , Ксилометазолин-Фарма, Ксилометазолин-Бетале.

Температура зберігання Ксилометазолину: крапель, спреїв – 0-25 градусів Цельсія, гелю – до 25 градусів Цельсія. Застосування простроченого препарату небезпечно для здоров’я. Термін придатності назального гелю – 2 роки, крапель і спреїв – 3 роки.

Склад:

– 1 мл спрею Ксилометазолин 0,1% містить ксилометазоліну гідрохлориду 1 мг. Допоміжні компоненти: натрію гідрофосфату додекагідрат, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, калію дигідрофосфат, макроголу гліцерілгидроксистеарат, натрію хлорид, масло евкаліпта, сорбітол, гліцерин, вода підготовлена.

– 1 мл спрею Ксилометазолин 0,05% містить ксилометазоліну гідрохлориду 500 мкг. Допоміжні компоненти: натрію гідрофосфату додекагідрат, динатрію едетату дигідрат, бензалконію хлорид, калію дигідрофосфат, макроголу гліцерілгидроксистеарат, натрію хлорид, масло евкаліпта, сорбітол, гліцерин, вода підготовлена.

– 1 мл крапель Ксилометазолин 0,1% містить ксилометазоліну гідрохлориду 1 мг. Допоміжні компоненти: натрію гідрофосфат, бензалконію хлорид, калію дигідрофосфат, натрію хлорид, динатрію едетат, вода підготовлена.

– 1 мл крапель Ксилометазолин 0,05% містить ксилометазоліну гідрохлориду 500 мкг. Допоміжні компоненти: натрію гідрофосфат, бензалконію хлорид, калію дигідрофосфат, натрію хлорид, динатрію едетат, вода підготовлена.

– 1 г гелю Ксилометазолин містить ксилометазоліну гідрохлориду 1 мг. Допоміжні компоненти: карбомер, пропіленгліколь, гліцерин, розчин аміаку, етанол, пропілпарабен, метилпарабен, вода підготовлена.

Таблиця 1

Інформація щодо походження досліджуємого ЛП

Таблиця 2

Інформація щодо реєстрації в Україні аналогів досліджуємого ЛП

Механізм дії цієї групи препаратів пов’язаний із збудженням альфа-адренорецепторів, що сприяє зменшенню просвіту кровоносних судин слизової носа, усуває традиційні симптоми запалення – набряклість і гіперемію.

Назальні деконгестанти ефективні при нежитю будь-якої етіології:  вірусної, бактеріальної, алергічної. Безвідмовність і швидкість дії обумовлює стабільно високу популярність цієї групи препаратів.

Похідні імідазоліну ксилометазолін є одним з найбільш фармакологічно успішних представників групи назальних деконгестантів. Він використовується в ЛОР-практиці вже більше 50 років. До теперішнього часу було проведено десятки клінічних випробувань препарату. У більшості досліджень оцінювалася ефективність і безпека ксилометазоліну при риносінуситах. Потужний деконгестівний ефект препарату в порівнянні з фізіологічним розчином був продемонстрований в рандомізованому дослідженні за участю пацієнтів з гострими респіраторними захворюваннями.

Ксилометазолін використовують інтраназально. Дорослим і дітям старше 6 років – по 2-3 краплі 0,1% розчину або одне впорскування з розпилювача в кожну ніздрю 4 рази на день (як правило), дітям до 6 років – по 1-2 краплі 0,05% розчину в кожну ніздрю 1 або 2 (не більше 3) рази на день; назальний гель (тільки для дорослих і дітей старше 7 років) – 3-4 рази на день (останній раз – незадовго до сну) закладають невелику кількість гелю якомога глибше в кожну ніздрю. Тривалість лікування – 3-5 днів (не більше).

Перед застосуванням необхідно очистити носові ходи. Не слід використовувати протягом тривалого часу (наприклад при хронічному риніті). При простудних захворюваннях, у випадках, коли в носі утворюються кірки, переважно призначати у вигляді гелю.

Ксилометазолін, який застосовується місцево, може адсорбуватися в систему кровообігу як безпосередньо з слизової оболонки носа, так і з травного тракту, в який потрапляє деяка кількість препарату при інтраназальному введенні. Результатом цього є спільна дія, особливо помітна у разі передозування.

Фармакологічна дія Ксилометазоліну – судинозвужувальна, антиконгестивна. Збуджує альфа-адренорецептори. При місцевому застосуванні практично не абсорбується, тому концентрація в плазмі дуже мала (аналітично не визначається). При нанесенні на слизові оболонки викликає звуження судин, зменшуючи місцеву гіперемію і набряк. При ринітах полегшує носове дихання. Дія настає через кілька хвилин і триває протягом декількох годин.

Ксилометазолін використовують при гострому інфекційному або алергічному риніті, синуситі, середньому отиті (у складі комбінованої терапії для зменшення набряку слизової носоглотки), полінозі; підготовці пацієнта до діагностичних процедур в порожнині носа.

Застосування препарату «Ксилометазолін» може супроводжуватися:

– Подразненням слизової оболонки;

– Сухістю слизової носа;

– Локальним печінням;

– Парестезіями;

– Парадоксальною гіперсекрецією;

– Чханням;

– Набряком слизової носа;

– Аритмією;

– Підвищенням АТ;

– Тахікардією;

– Головним болем;

– Порушенням зору;

– Блювотою;

– Підвищеною збудливістю;

– Депресією.

Препарат Ксилометазолін не призначають при:

– гіперчутливості до ксилометазоліну, допоміжних компонентів;

– Вираженому атеросклерозі;

– Артеріальної гіпертензії;

– Атрофічному риніті;

– Операціях на мозку (в анамнезі);

– Тахікардії;

– Глаукомі;

– Тиреотоксикозі;

– Вагітності.

У педіатрії не використовується розчин і гель з концентрацією ксилометазоліну 0,1%.

З обережністю Ксилометазолін призначають при:

– лактації;

– Стенокардії;

– Тиреотоксикозі;

– Гіперплазії передміхурової залози;

– Цукровому діабеті.

Призначення крапель «Ксилометазолін» 0,05% дітям до 24 місяців проводять, якщо альтернативи немає.

Вагітним Ксилометазолін не призначають.

При частому і тривалому застосуванні може виникнути подразнення слизової, печіння, поколювання, чхання, сухість, гіперсекреція; рідко – набряк слизової оболонки носа, серцебиття, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, головний біль, блювота, розлад сну, неспокій, порушення зору, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах).

Лікарські взаємодії

Взаємодія ліків та їжі – явище, яке може мати суттєвий вплив на розвиток фармакологічного ефекту ЛП чи на виникнення ускладнень фармакотерапії. З іншого боку, тривалий прийом ліків може спричинити розвиток порушень функцій травної системи.

Проблема взаємодії ліків і їжі має декілька аспектів, основ­ні з яких: вплив компонентів їжі на терапевтичну ефективність ЛП; вплив компонентів їжі на токсичність ліків; вплив ЛП на фізіологічні процеси травлення; вплив ліків на виникнення патології травної системи; клініко-фармацевтичні аспекти застосування БАД; компенсація ЛП відсутніх у їжі фізіо­логічно активних елементів (вітамінів, білків, мікроелементів тощо); медикаментозне лікування у разі захворювань, спричинених харчовими продуктами. При взаємодії ліків, їх метаболітів та їжі в організмі відбуваються складні процеси, однак вони підлягають загальним закономірностям, що мають місце при одночасному надходженні в організм різних чужорідних речовин (ксенобіотиків). Основні чинники, які враховують при взаємодії ліків і їжі: фізико-хімічні властивості лікарської речовини в ЛП, особливості фармакокінетики лікарської речовини, лікарську форму, кількість і склад їжі, фізіологічний стан органів травної системи.

Шляхи можливого впливу їжі на фармакокінетичні параметри ЛП: на всмоктування лікарських речовин із травного тракту; на біодоступність ліків (пресистемний метаболізм у стінках кишечнику, в печінці при першому проходженні через систему цитохрому Р450); конкурентний антагонізм або синергізм лікарських речовин і компонентів їжі на рівні механізму дії; вплив на швидкість виведення речовини (метаболітів). Найбільш суттєво їжа впливає на процес всмоктування лікарських речовин у шкт. можливі такі варіанти взаємодії: хімічна та фізична взаємодія лікарських речовин і компонентів їжі (адсорбція, покриття ліків слизом, проникність ліків усередину харчової грудки та ін.); зміна рн у шлунку і, як наслідок, зміна ступеня іонізації лікарських речовин; конкурентний антагонізм лікарських речовин і компонентів їжі за білки-переносники (при активному механізмі транспорту); зміна часу знаходження ліків у шлунку (кишечнику); метаболізм лікарських речовин під впливом мікрофлори кишечнику.

На етапі всмоктування можуть впливати також такі чинники, як ступінь наповнення шлунка, фізико-хімічні властивості лікарських речовин (розмір молекули, розчинність, стабільність, ступінь іонізації та ін.), здатність їх до комплексо-, хелато- та іоноутворення, вплив об’єму, складу і в’язкості секретів, проникність слизової оболонки травного тракту для лікарської субстанції та харчових продуктів, вплив на мікро­флору, що бере участь у метаболізмі препарату. Істотний вплив на вираженість взаємодії ліків і їжі чинить також лікарська форма препарату. ЛП у рідких лікарських формах менше піддаються впливу їжі, ос­кільки можуть відносно вільно переміщатися зі шлунка в кишечник, минаючи харчову грудку. Тверді лікарські форми при одночасному прийомі з їжею можуть тривалий час затримуватися в порожнині шлунка, що порушує всмоктування діючих речовин. Для твердих лікарських форм ступінь взаємодії з їжею залежить від величини часток, наповнювачів, матеріалу покриття. Найменше піддаються впливу їжі ЛП, отримані на основі мікро­гранул і часток із плівковим покриттям. Особливо чутливі до прийому їжі таблетки з кишково-розчинним покриттям. їх одночасний прийом з їжею затримує препарат в шлунку та істотно перешкоджає всмоктуванню лікарської речовини. При сполученні ліків з лужною їжею (рідиною) можливе розчинення оболонки та руйнування діючої речовини, коли препарат знаходиться в шлунку. Звідси загальні рекомендації для поєднання ЛП: ліки резорбтивної дії найбільш раціонально приймати за 30-40 хв до їди, запиваючи 50-100 мл кип’я­ченої чи дистильованої води; біодоступність ліків, погано розчинних у воді, підвищується, якщо запивати їх великою кількістю рідини; біодоступність ЛП, добре розчинних у воді, практично не залежить від кількості випитої рідини. Крім того, варто враховувати деякі загальні положення: при прийомі ліків до їди зменшується можливість їх взаємодії з компонентами їжі, виключається вплив компонентів їжі на всмоктування ліків і обмежується негативний вплив травних соків на ліки; їжа стимулює виділення жовчі, що сприяє всмоктуванню ліпофільних речовин, тому ліпофільні препарати доцільно призначати після їди; м’ясна і рослинна їжа, молоко змінюють рн сечі в лужний бік і зумовлюють виведення ліків – слабких кислот (саліцилатів, барбітуратів та ін.); харчові продукти, багаті на кислі еквіваленти (цитрусові, журавлина, оливи та ін.), зумовлюють виведення ліків – слабких основ і підсилюють дію ліків – слабких кислот.

Препарат «Ксилометазолін» використовують незадовго до їжі і сну.

Прийом алкоголю призводить до активізації роботи наднирників і додаткового вироблення адреналіну та інших гормонів.

При цьому небезпечним стає застосування ксилометазоліну та інших адренергічних засобів при лікуванні нежитю, оскільки алкоголь підвищує чутливість серця до адреналіну

У зв’язку з можливістю появи в осіб з підвищеною чутливістю до ксилометазоліну головного болю і запаморочення обережно приймати пацієнтам, які обслуговують механічне обладнання.

1. Общая рецептура: Учебное пособие / И. А. Виноградова, А. И. Шевченко, Е. В. Шурыгина. Петрозаводск, 2001. 92 с
2. Pharma 2010 – https://vk.com/doc1463883_178006373?hash=85eee496c7d 4c5a238&dl=3b97a9c72660b8a43e
3. Довідник лікарських засобів зареєстрованих в Україні – https://medhub.info/31246dcb
4. Державний реєстр лікарських засобів України – http://www.drlz.com.ua/
5. Дроговоз С. М., Щокіна К. Г. Фармакологія на долонях: Довідник. – X., 2009. −112 с. ISBN 966-8922-00-Х
6. Технологія лікарських препаратів промислового виробництва. За ред. Д. І. Дмитрієвського. – Вінниця: НОВА КНИГА, 2008. – 280 с.
7. Xylometazoline – From Wikipedia, the free encyclopedia – https://en.wikipedia.org/wiki/Xylometazoline
8. Eccles, R.; Eriksson, M.; Garreffa, S.; Chen, S. (2008). “The nasal decongestant effect of xylometazoline in the common cold”. American journal of rhinology 22 (5): 491–496 – http://www.ingentaconnect.com/content/ocean/ajr/2008 /00000022/00000005/art00009?token=004713f042a41333c4a2f7a386a6f572b67737 d6 b3c624f6d62222c227e372530332976
9. Xylometazoline nasal – http://www.drugs.com/mtm/xylometazoline-nasal.html
10. WHO Model List  of  Essential Medicines – http://apps.who.int/iris/bitstream/ 10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1
11. Xylometazoline spray – http://www.drugs.com/cdi/xylometazoline-spray.html
12. Xylometazoline for nasal congestion (Otrivine, Sudafed) – http://patient.info/ medicine/xylometazoline-for-nasal-congestion-otrivine-sudafed
13. OTC medicine monograph: Topical nasal decongestants Version 1.0, November 2013 – https://www.tga.gov.au/…/consult-otc-monogra…
14. Взаємодія медикаменту з іншими ЛЗ – http://c2n.biz/registration/content/ ua1622/pages/f44980.pdf
15. Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с.